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Allosterischer Modulator

Index Allosterischer Modulator

Konformationsänderung der orthosterischen Bindungsstelle durch Bindung eines allosterischen ModulatorsA) positiver allosterischer ModulatorB) allosterisches ZentrumC) orthosterische BindungsstelleD) orthosterischer Ligand Positivmodulator Alprazolam (rote Kalotten) in der extrazellulär gelegenen hochaffinen Benzodiazepin-Bindungsstelle des ionotropen GABA-Rezeptors. Die α'-Untereinheit (UE) ist ausgeblendet, übrige UE in diversen Darstellungsarten, γ-UE in mintgrün. H-Atome sind ausgeblendet. Die orthosterischen Homolog-Bindungsstellen für den Transmitter GABA (z. B. Schnittstelle βα, orange-gelb) sind nicht sichtbar. Der Rezeptor hat zahlreiche weitere allosterische Bindungsstellen. PDB:6huo Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines orthosterischen Liganden, z. B.

17 Beziehungen: Affinität (Biochemie), Agonist (Pharmakologie), Allosterie, Barbiturate, Benzodiazepine, Biochemie, Biomembran, G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, GPCR-Oligomer, Inverser Agonist, Konformationsänderung, Ligand, Neurotransmitter, Pharmakologie, Protein, Proteinkomplex, Proteinkristall.

Affinität (Biochemie)

Die Affinität (auch Bindungsaffinität) ist in der Biochemie ein Maß für die Neigung von Molekülen, mit anderen Molekülen eine Bindung einzugehen, z. B. zwischen den Bindungspartnern bei Protein-Ligand-Wechselwirkungen: Je höher die Affinität, desto größer die Assoziationskonstante, Ka (auch Bindungskonstante genannt).

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Agonist (Pharmakologie)

Dosis-Wirkungskurven von Agonisten, die zu einer vollen (voller Agonist) oder partiellen Aktivierung eines Rezeptors führen (Partialagonist). Als Agonist (von „der Tätige, Handelnde, Führende“) wird in der Pharmakologie eine Substanz (Ligand) bezeichnet, die durch Besetzung eines Rezeptors die Signaltransduktion in der zugehörigen Zelle aktiviert.

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Allosterie

Beispiel für Allosterie: Hämoglobin im Wechsel zwischen T- und R-Form. Allosterie (griech. ἄλλως allos „anders“ und στερεός stereós „starr“) ist ein Begriff aus der Biochemie, der die Proteinfunktion betrifft.

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Barbiturate

Stamm­verbindung der Barbiturate Barbiturate sind Salze und Derivate der Barbitursäure.

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Benzodiazepine

Benzodiazepine sind polycyclische organische Verbindungen auf Basis eines bicyclischen Grundkörpers, in dem ein Benzol- mit einem Diazepinring verbunden ist.

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Biochemie

Die Biochemie (zu griechisch βίος bíos ‚Leben‘, und zu „Chemie“) oder biologische Chemie, früher auch physiologische Chemie genannt, ist die Lehre von chemischen Vorgängen in Lebewesen, dem Stoffwechsel.

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Biomembran

Eine Biomembran ist eine Trennschicht, die ein Zellkompartiment umgibt oder als Zellmembran den Innenraum einer Zelle vom Außenraum abgrenzt.

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G-Protein-gekoppelte Rezeptoren

Animiertes 3D-Strukturmodel eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors (κ-Opioidrezeptors in Komplex mit dem Liganden JDTic) G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind biologische Rezeptoren in der Zellmembran und der Membran von Endosomen, die Signale über GTP-bindende Proteine (kurz G-Proteine) in das Zellinnere beziehungsweise das Innere des Endosoms weiterleiten (Signaltransduktion).

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GPCR-Oligomer

Antagonisten JDTic. Das zum Zweck der Stabilisierung des Kristalls künstlich eingebaute Lysozym ist in hiesiger Abbildung ausgeblendet.H. Wu u. a.: ''Structure of the human κ-opioid receptor in complex with JDTic.'' In: ''Nature.'' 2012. Epub. PMID 22437504. Ein GPCR-Oligomer ist ein als Oligomer bezeichneter Verband oder Komplex aus mehreren G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die unmittelbar Kontakt zueinander haben und durch Atombindungen bzw.

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Inverser Agonist

Dosis-Wirkungskurve eines inversen Agonisten im Vergleich zu einem vollen Agonisten. Als inverse Agonisten werden in der Pharmakologie Substanzen bezeichnet, die an einen spontanaktiven Rezeptor binden und dessen Aktivität herabsetzen.

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Konformationsänderung

Die Konformationsänderung bezeichnet ein zentrales Konzept in der Molekularbiologie, nach dem Proteine in der Lage sind, ihre räumliche Struktur zu ändern als Teil ihrer Funktion (zum Beispiel Motorproteine) oder um eine neue Funktion auszuüben.

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Ligand

Ein Ligand ist in der Komplexchemie (sowie in Organometallchemie und Bioanorganik) ein Atom oder Molekül, welches sich über eine koordinative Bindung (veraltet auch „dative Bindung“) an ein zentrales bzw.

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Neurotransmitter

Neurotransmitter, auch kurz Transmitter genannt, sind Botenstoffe, die an chemischen Synapsen die Erregung von einer Nervenzelle auf andere Zellen übertragen (synaptische Transmission).

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Pharmakologie

Die Pharmakologie (über – ‚Arzneimittellehre‘, bis ins 19. Jahrhundert gleichbedeutend mit Pharmazie – von ‚Mittel‘, ‚Stoff‘, ‚Arzneimittel‘, und -logie ‚Lehre‘) ist die Wissenschaft von der Wechselwirkung zwischen Stoffen und Lebewesen.

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Protein

O2 anlagern kann. Ein Protein, umgangssprachlich Eiweiß (veraltet Eiweißstoff) genannt, ist ein biologisches Makromolekül, das aus Aminosäuren aufgebaut wird, die durch Peptidbindungen verknüpft sind.

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Proteinkomplex

Ein Proteinkomplex ist eine Zusammenlagerung mehrerer Proteine.

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Proteinkristall

Foto 1: Protein-Kristalle, gezüchtet im Weltraum polarisiertem Licht Protease) Foto 4: Bild von verwachsenen Proteinkristallen und Proteinaggregaten Foto 5: Bild eines „Schmetterlingkristalls“ Proteinkristalle werden in der Proteinkristallographie untersucht, sie bestehen aus gereinigtem Protein und großen Anteilen von Kristallwasser.

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AusgehendeEingehende
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